ACOMPLIA ^(D) 
Rimonabant

Presentaciones y formas farmacéuticas 
Comprimidos recubiertos
Cartucho con 28 tabletas de 20 mg.

Oral

USO EN ADULTOS

Composición
rimonabanto ....................................................................................20 mg
excipientes q.s.p................................................................. 1 Tableta
(almidón de maíz, monohidrato de lactosa, povidona K 30, croscarmelosa sódica, lauril sulfato de sodio, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, opadry II blanco y cera de carnauba).

INFORMACIÓN DEL PACIENTE

¿CÓMO FUNCIONA ESTE MEDICAMENTO?

El rimonabant es un antagonista selectivo de los receptores cannabinoides-1 (CB1) que inhibe los efectos farmacológicos de los agonistas cannabinoides in vitro y en vivo. 
El sistema endocannabinoide es un fisiológicas sistema presente en el cerebro y en los tejidos periféricos (incluyendo los adipocitos) que afectan el equilibrio de energía, la glucosa, peso corporal y el metabolismo de lípidos y rector en las neuronas de los mesolímbico alimentos consumo sistema muy sabrosa, azucarados o grasos alimentos.

¿POR QUÉ FUE MOSTRADO ESTE MEDICAMENTO?

Como complemento de la dieta y el ejercicio para el tratamiento de pacientes obesos (IMC 30 kg/m2), o pacientes de sobrepeso (IMC > 27 kg/m2) con factores de riesgo asociados, como diabetes tipo 2 o dislipemia (ver propiedades farmacodinámicas).

¿CUÁNDO DEBO UTILIZAR ESTE MEDICAMENTO?

ACOMPLIA está contraindicado en los siguientes casos:
-en pacientes con hipersensibilidad a rimonabant o cualquier ingrediente de las pastillas;
- lactancia materna; 
-en pacientes con depresión mayor en actividad o antidepresivos tratamiento bajo.

Este medicamento está contraindicado en la edad por debajo de 18 años.

ADVERTENCIAS

Dígale a su médico antes de iniciar el tratamiento con ACOMPLIA en casos de:
- insuficiencia hepática; 
- insuficiencia renal aguda;
-tratamiento para la epilepsia; 
-tener menos de 18 años. No existe información disponible sobre el uso de ACOMPLIA en individuos menores de 18 años de edad;
-más de 75 años;
- los síntomas de la depresión;
-antecedentes de depresión o pensamientos suicidas.

Atención:

Se han reportado graves eventos psiquiátricos incluyendo depresión o cambios de humor en los pacientes que estaban usando ACOMPLIA.
Si se notan síntomas de depresión durante el tratamiento con ACOMPLIA, debe comunicarse con su médico y descontinuar el tratamiento.
Algunos signos y síntomas de la depresión:
-tristeza, desaliento, aumento de irritabilidad, pérdida de interés en actividades previamente agradables, acciones, lentas e inhibidas, falta de concentración, pensamientos y palabras sobre la muerte y el suicidio.
Siempre revise la fecha de caducidad en el envase del producto y comprobar el nombre de hay errores. No utilizar ACOMPLIA debe haber signos de alteración o daño.

Efectos sobre la capacidad para conducir y manejar maquinaria

A la dosis recomendada, ACOMPLIA no se espera que disminuya la capacidad de conducir o manejar maquinaria.

Riesgo de uso no se recomienda la vía de administración

No hay estudios de los efectos de ACOMPLIA administrado por rutas no recomendados. Por lo tanto, para la seguridad y eficacia de este medicamento, la administración debe ser sólo por vía oral.

Embarazo

No existen estudios adecuados o bien controlados en mujeres embarazadas. El riesgo potencial en humanos es desconocido, por lo que no se recomienda su uso durante el embarazo . En caso de embarazo durante el tratamiento con ACOMPLIA, suspenda el uso y decirle a su doctor.

ESTE MEDICAMENTO NO DEBE SER UTILIZADO POR MUJERES EMBARAZADAS SIN UN MÉDICO O DENTISTA.

Lactancia materna

No tome este medicamento durante la lactancia. Dígale a su médico si usted está amamantando o plan para amamantar a su hijo.

DÍGALE AL DOCTOR O DENTISTA LA APARICIÓN DE REACCIONES INDESEABLES.
DECIRLE AL DOCTOR O DENTISTA SI USTED ESTÁ TOMANDO CUALQUIER OTRA MEDICINA
NO USE ESTE MEDICAMENTO SIN CONOCIMIENTO DE SU MÉDICO. PUEDE ser peligroso para su salud.

PRECAUCIONES

Pacientes ancianos

La eficacia y seguridad de rimonabant en pacientes mayores de 75 años de edad no ha sido suficientemente establecida, por lo tanto, rimonabant debe utilizarse con precaución en esta población.

Niños

ACOMPLIA no se recomienda en niños y personas menores de 18 años debido a la ausencia de datos de eficacia y seguridad de estos grupos de edad.

Pacientes con insuficiencia hepática

El rimonabant se metaboliza en el hígado, por lo tanto recomendamos PRECAUCIÓN en el uso de la droga en pacientes con moderado deterioro hepático . No se ha estudiado la farmacocinética y la seguridad de rimonabant en pacientes con severo deterioro hepático , no se recomienda su uso en pacientes.

Pacientes con insuficiencia renal

Los datos de los pacientes con insuficiencia renal de moderada son limitados y en pacientes con grave insuficiencia renalson inexistentes. El rimonabant no debería utilizarse en pacientes con grave insuficiencia renal .

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Aumenta la actividad de ACOMPLIA cuando uso drogas simultáneamente (inhibidores de la CYP3A4) tales como:
-itraconazol (antifúngico);
-ketoconazol (antifúngico);
-ritonavir (medicamento para el tratamiento de la infección por VIH); 
-Telitromicina (antibiótico);
-claritromicina (antibiótico);
-nefazodona (antidepresivo).

Dígale a su médico si está tomando o ha tomado recientemente otros medicamentos, incluyendo medicamentos obtenidos sin receta médica, como la hierba de San Juan (hierba de San Juan), medicamentos (antibióticos), de rifampicina para adelgazar, medicamentos para mejorar los lípidos (grasas) en la sangre, antidiabético y medicamentos utilizados en el tratamiento de la epilepsia (fenitoína, fenobarbital, carbamazepina) o depresión.
Acomplia no debe tomarse junto con actuando centralmente inhibidores del apetito.

Alimentos

La administración de rimonabant a pacientes sanos, con el estómago vacío o con una comida muy grasienta, mostraron un aumento en la absorción del producto. Por lo tanto, se recomienda utilizar ACOMPLIA 20 mg, preferiblemente en la mañana antes de la primera comida (desayuno).

Pruebas de laboratorio

ACOMPLIA ha demostrado no cambiar los valores de pruebas de laboratorio.

¿CÓMO DEBO USAR ESTE MEDICAMENTO?

CÓMO UTILIZAR

El medicamento debe ser tomado con suficiente cantidad de líquido y no debe ser roto o masticado.
Una vez abierto, ACOMPLIA debe mantenerse dentro de su embalaje original a temperatura ambiente (entre 15 y 30 ° C).

ESTE MEDICAMENTO NO PUEDE SER ROTO O MASTICADO.

DOSIFICACIÓN

La dosis indicada es una tableta ACOMPLIA 20 mg diariamente, a ser administrado por vía oral en la mañana antes del desayuno. La tableta debe tener.
No exceda la dosis recomendada de 20 mg por día, debido al mayor riesgo de aparición de eventos adversos.

Conducta necesario en caso de olvido.

Así que recuerde, reiniciar la administración. Sin embargo, no use dos dosis en el rango de 12:0 am.
Para obtener mejores resultados, debe iniciar y seguir una dieta reducida en calorías y una rutina de ejercicios. El médico debe recomendar el tipo de dieta y nivel de actividad física requiere que se adapta en su condición específica y su estado general de salud.

SIGA LA ORIENTACIÓN DE SU MÉDICO, SIEMPRE RESPETANDO LOS HORARIOS, DOSIS Y DURACIÓN DEL TRATAMIENTO.
DESCONTINUAR EL TRATAMIENTO SIN EL CONOCIMIENTO DE SU MÉDICO.
NO USE LA MEDICINA CON EL PERÍODO DE VALIDEZ HAYA EXPIRADO. TENGA EN CUENTA EL ASPECTO DE LA MEDICINA ANTES DE SU USO.

ASPECTO FÍSICO

Revestido de tabletas, biconvexos, gota-en forma, color blanco, con "20" en un lado de la tableta.

CARACTERÍSTICAS ORGANOLÉPTICAS

Ver artículo aspecto físico

¿CUÁLES SON LAS REACCIONES ADVERSAS QUE ESTE MEDICAMENTO PUEDE CAUSAR?

Como otros medicamentos, ACOMPLIA puede causar reacciones adversas, aunque no se manifiesta en todas las personas.

Reacciones adversas consideran muy frecuentes (afectan a más de 13:00 cada 10) que ocurrieron en los pacientes que tomaron ACOMPLIA, incluyen: náuseas e infecciones de las vías respiratorias.

Reacciones adversas consideran frecuentes (afectan a más de 100 cada 13:00) que ocurrió en los pacientes que tomaron ACOMPLIA, incluyen: malestar estomacal, vómitos, trastornos del sueño, nerviosismo, depresión, irritabilidad, mareos, diarrea, ansiedad, prurito, sudoración , calambres oespasmos , fatigadel músculo, puntos negros, dolor e inflamación en los tendones (tendinitis), pérdida de memoria, dolor de espalda (ciática), alteró la sensibilidad en las manos y los pies, sofocos, caída, la gripe y la dislocación.

Las reacciones adversas consideradas poco frecuentes (afectando a menos de 100 cada 13:00, pero más de 1000 cada 13:00) que ocurrieron en los pacientes que tomaron ACOMPLIA, incluyen: somnolencia (letargo), sudores nocturnos, síntomas de pánico, hipo, enojo, ansiedad, trastornos emocionales (disforia), pensamientos suicidas, agresividad o comportamiento agresivo.

Reacciones adversas consideran raras (que afectan a menos de 13:00 cada 1000) que ocurrieron en los pacientes que tomaron ACOMPLIA, incluyen: alucinaciones.
Si cualquiera de estos lado empeoran o efectos detecta cualquier reacción
no mencionados en este folleto adverso, dígale a su médico o farmacéutico.

"ADVERTENCIA: ESTO ES UN NUEVO Y, AUNQUE LAS ENCUESTAS HAN MOSTRADO UNA EFICACIA ACEPTABLE Y SEGURIDAD PARA MARKETING, INDESEABLES Y NO CONOCIDO PUEDEN OCURRIR. EN ESTE CASO, INFORME A SU MÉDICO.

¿QUÉ HACER SI ALGUIEN UTILIZA UNA GRAN CANTIDAD DE ESTE MEDICAMENTO A LA VEZ?

Síntomas

La experiencia con sobredosis ACOMPLIA está limitada. En un estudio de la tolerabilidad de dosis única, hasta 300 mg dosis fueron administrados a un número limitado de pacientes con síntomassecundarios sólo informado. Estos incluyen dolor de cabeza, euforia, fatiga e insomnio. El perfil farmacocinético demuestra que un aterrizaje en pantalla se logra con 180 mg.

Tratamiento

Hay no específico antídoto a rimonabant así, deben adoptarse medidas para un apoyo adecuado. Tratamiento debe consistir en medidas generales empleadas en el manejo de sobredosis, mantener las vías respiratorias claras, monitoreo de la función cardiovascular y medidas sintomáticas y de apoya.

En caso de sobredosis ACCIDENTAL, busque atención médica inmediata, emergencia.

¿DÓNDE Y CÓMO DEBO ALMACENAR ESTE MEDICAMENTO?

ACOMPLIA debe mantenerse en su envase original, a temperatura ambiente (entre 15 y 30 ° C).

TODOS LOS MEDICAMENTOS DEBEN MANTENERSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.

INFORMACIÓN técnica para profesionales de la salud

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propiedades farmacodinámicas

El rimonabant es un antagonista selectivo de los receptores cannabinoides-1 (CB1) que inhibe los efectos farmacológicos de los agonistas cannabinoides in vitro y en vivo. 
El sistema endocannabinoide es un fisiológicas sistema presente en el cerebro y en los tejidos periféricos (incluyendo los adipocitos) que afectan el equilibrio de energía, la glucosa, peso corporal y el metabolismo de lípidos y rector en las neuronas de los mesolímbico alimentos consumo sistema muy sabrosa, azucarados o grasos alimentos.

Propiedades farmacocinéticas

La farmacocinética de rimonabant es proporcional a la dosis de 20 mg. el aumento en la AUC es menor en proporción a la dosis por encima de 20 mg.

Absorción:

El rimonabant muestra alta permeabilidad in vitro y no es un sustrato de la glicoproteína P. No se determinó la biodisponibilidad absoluta de rimonabant. Apósadministração único diario 20 mg tomadas por individuos sanos en ayuno, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en aproximadamente 2:0 rimonabant, y se alcanzan los niveles de plasma en equilibrio en 13 días (Cmax = 196 ± 28,1 ng/ml: Cvale = ± 14.1 91,6 ng/ml: AUC0-24 = 2960 ± 268 ng. h/ml). El equilibrio estado de rimonabant es 3,3 veces mayor que la observada después de la primera dosis. El análisis farmacocinético poblacional mostró menos fluctuaciones de concentración en plasma, entre el pico y el Valle, pero no hubo diferencia en el saldo de las AUC con el aumento de peso. Como pesas aumentan de 65 a 200 libras, se espera que la disminución de 24% de la Cmax y se espera que Cvale ampliar en 5%. El tiempo el saldo es mayor en los pacientes obesos (25 días), como consecuencia de sus volúmenes de distribución alta. Análisis farmacocinéticos de población indican que la farmacocinética de rimonabant es similar entre pacientes sanos no fumadores y pacientes que fuman.

Efecto de los alimentos:

La administración de rimonabant en individuos sanos con el estómago vacío o con una comida rica en grasamostró que Cmax y AUC aumentaron 67% y 48%, respectivamente, durante la comida. Durante los ensayos clínicos, ACOMPLIA 20 mg fue tomada en la mañana, generalmente antes del desayuno.

Distribución:

Enlace in vitro de rimonabant a proteínas del plasma humano es elevado (> 99,9%) y no una concentración de amplia gama saturable. El volumen aparente de distribución periférico rimonabant parece estar relacionado con el peso corporal, con los pacientes obesos, demostrando un mayor volumen de distribución que en individuos con peso normal.

Biotransformación:

El rimonabant es metabolizado por la CYP3A y a través de amidoidrolase (predominantemente hepática) in vitro . Los metabolitos circulantes no contribuyen a su actividad farmacológica.

Eliminación:

El rimonabant es eliminado principalmente por excreción biliar y metabolismo de metabolitos. Sólo un 3% de la dosis de rimonabant se elimina en la orina, mientras que aproximadamente el 86% de la dosis se excreta en las heces como fármaco inalterado o metabolitos. La semivida de eliminación es mayor (aproximadamente 16 hours ago) en los pacientes obesos que en los pacientes no obesos (aproximadamente 9 días), debido al mayor volumen de distribución.

Poblaciones especiales:

Raza:

En una sola dosis o dosis repetidas, Cmax y AUC de rimonabant fueron similares en sanos japoneses y caucásicos, mientras que la vida media de eliminación fue menor en japonés (3-4 días) en comparación con los caucásicos (aproximadamente 9 días). La diferencia en Half-Life fue debido a las diferencias en el volumen de distribución periférico como consecuencia del menor peso de los japoneses.

Pacientes de raza negra pueden tener una Cmax al 31% inferior y una AUC 43%, que los pacientes de otras razas.

Género:

La farmacocinética de rimonabant es similar entre los pacientes femeninos y masculinos.

Personas mayores:

Los pacientes ancianos sufren una pantalla ligeramente mayor que los pacientes jóvenes.
Basado en el análisis de farmacocinética poblacional (rango de edad 18-81 años), se estima que un paciente de 75 años de edad tiene un 21% superior Cmax y AUC aumentaron en 27% de lo que un paciente con 40 años.

Pacientes con insuficiencia hepática:

Luz de falla del hígado no afecta la exposición a rimonabant. Los datos disponibles son insuficientes para sacar conclusiones relacionadas con la farmacocinética en pacientes con moderado deterioro hepático. Los pacientes con severo deterioro hepático no han sido evaluados.

Pacientes con insuficiencia renal:

El efecto de renal función en la farmacocinética de rimonabant no se ha estudiado específicamente.
Basado en datos obtenidos de estudios farmacocinéticos de la población, la toma de riñón no parece afectar la farmacocinética de rimonabant. Datos limitados sugieren una mayor exposición en pacientes con enfermedad renal moderada (40% en el AUC). No existen datos disponibles sobre el riñón .

DATOS PRECLÍNICOS DE SEGURIDAD

Reacciones adversas no observado en ensayos clínicos, pero observó en animales expuestos a niveles similares de exposición a niveles de exposición clínica y con posible relevancia para uso clínico son como se describe a continuación:

Ha habido ataques ocasionales en estudios en roedores y monos. No hubo convulsiones en perros durante un estudio que duró tres meses. En algunos casos, pero no todos, el comienzo de las crisis parece ser asociadas al estrés como procedimiento manejo de los animales. Se ha detectado una actividad convulsiva pró de rimonabant en uno de dos estudios de seguridad de los medicamentos. No se observaron efectos adversos en el EEG estándar en ratas tratadas con rimonabant.

Se ha observado en estudios con roedores, aumento de la incidencia o severidad de clínicos signos sugerente de mayor hiperestesia táctil. No se puede eliminar un efecto directo de rimonabant.

Se observó esteatosis hepática y centro-lobulillar mayor necrosis asociada con dosis, estudios a largo plazo en ratas. No se puede eliminar un efecto directo de rimonabant.

En estudios estándar de fertilidad en ratas hembras (tratadas durante 2 semanas antes de la temporada de apareamiento) es un ciclo sexual anormal y una disminución en el cuerpo lúteo y el índice de fertilidad con dosis de rimonabant que indujo toxicidad materna (30 y 60 mg/kg/día). No efectos adversos observados en fertilidad o ciclo sexual, después de la administración de tratamiento por un largo período de tiempo antes de la temporada de apareamiento (9 semanas) que permitió recuperan de los efectos iniciales de rimonabant. Teniendo en cuenta los parámetros reproductivos en dosis de 30 mg/Kg no observó diferencias entre tratados y grupos de control, pero con 60 mg/Kg, aún hay efectos (reducción del número de corpa, implementaciones totales y fetos viables).

Toxicidad de embriofetais estudios en conejos fueron esporádicos observadasmalformações (anencefalia, Microftalmos, ventrículos cerebrales extendidos y onfalocele) en dosis que originó exposiciones comparables a la exposición de la clínica. A pesar de haber comprobado toxicidad materna a estas dosis, no se puede eliminar la relación con el tratamiento. No hubo ninguna malformaciones en ratas en relación con el tratamiento. Los efectos de la pre- y desarrollo postnatal de rimonabant se estimaron en ratas a dosis hasta 10 mg/Kg/día. allí fue un aumento en la mortalidad de los pollitos en pré-desmame relacionados con el tratamiento. El aumento en la mortalidad de crías puede atribuirse a la falta de la madre a amamantar o a la ingestión de rimonabant en leche o reflejo de inhibición de la lactancia materna que es reportado en la literatura como se inicia neonatal ratones a través de endocannabinoide señalización a través de receptores CB1. Hay información en la literatura tanto en roedores como en seres humanos, la distribución espacial y la densidad de receptores CB1 en los cambios del cerebro durante el desarrollo. Se desconoce la relevancia potencial para esto en la administración de antagonistas de CB1. En estudios de pre- y desarrollo postnatal en ratas, la exposición a rimonabant en el útero y a través de la lactancia no produjo cambios en la memoria o el aprendizaje, pero se observaron efectos cuestionables en la actividad motora y la respuesta con problemas de oído en la descendencia como resultado a la exposición a rimonabant.

RESULTADOS DE EFICACIA

Control de peso

En total, se incluyeron más de 6800 pacientes en ensayos clínicos de fase 2 y fase 3. Los pacientes incluidos en la fase 3 estudios habían seguido una dieta restrictiva durante el examen prescriben por un nutricionistay han avisado a aumentar su actividad física. Los pacientes tenían un IMC 30 Kg/m2 o IMC > 27 Kg/m2 y sufrieron de hipertensión o dislipidemia cuando fueron incluidos en las pruebas. Aproximadamente el 80% de la población son mujeres, 87% caucásico y 9% de negro. Experiencia en pacientes con más de 75 años y en Asia/Oriental fue limitada.

Quedó demostrado al final de un año, una reducción significativa en el peso promedio desde el inicio en 3 estudios realizados en pacientes no diabéticos, ACOMPLIA 20 mg versus placebo. Una pérdida de peso promedio de 6,5 kg desde el principio se ha demostrado para ACOMPLIA 20 mg frente a una pérdida de peso promedio de 1,6 kg para el placebodespués de un año (diferencia de-4,9 kg Cl95% 5,3; 4, -4, p < 0,001). En un ensayo que los diabéticos tipo 2 ha demostrado una pérdida de peso promedio de 5,3 kg para ACOMPLIA 20 mg frente a una pérdida de 1,4 kg con placebodespués de un año (-3.9 kg diferencia Cl95% -4.6; -3; 3, p < 0,001).

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